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Clotrimazole Clotrimazole modifie la perméabilité de la paroi cellulaire fongique par inhibition de la biosynthèse de l'ergostérol, utilisé dans le traitement des infections fongiques. Clotrimazole provoque une diminution prolongée du Ca2 + intracellulaire magasins, ce qui se traduit par une activation de la PKR, la phosphorylation de eIF2alpha, et ainsi à l'inhibition de la synthèse des protéines au niveau de l'initiation de traduction. Clotrimazole réduit préférentiellement l'expression de protéines favorisant la croissance de la cycline A, E et D1, entraînant l'inhibition de l'activité et de blocage du cycle cellulaire en phase G1 kinase cycline-dépendante. [1] Le clotrimazole inhibe les courants d'ADP-ribose activés dans des cellules HEK-293 exprimant TRPM2 humaine recombinante (hTRPM2). Clotrimazole (3 mM à 30 mM) a produit une inhibition pratiquement complète du courant theTRPM2 médiation. Clotrimazole antagonise courants de cellules entières ADP-ribose-actif et un seul canal dans le insulinome de rat lignée cellulaire CRI-G1. [2] clotrimazole (2 mM) provoque une forte baisse de la parasitémie, une inhibition complète de la réplication du parasite, et la destruction des parasites et des cellules hôtes dans un seul cycle asexué intra-érythrocytaire (environ 48 heures). Clotrimazole efficacement et rapidement inhibe la croissance des parasites dans cinq souches différentes de P. falciparum in vitro, quel que soit leur sensibilité à la chloroquine. [3] Clotrimazole stimule un sous-ensemble d'huile sensibles neurones trijumeau capsaïcine sensibles et la moutarde, et a évoqué le comportement nocifensive et hypersensibilité thermique avec injection intraplantaire chez la souris. comportement de la douleur induite par Clotrimazole-est supprimée par le TRPV1 antagoniste BCTC [(N - (- 4-tertiarybutylphenyl) -4- (3-cholorpyridin-2-yl) tétrahydropyrazine-1 (2H) - carboxamide)] et absent dans TRPV1- souris déficientes. Clotrimazole inhibe le récepteur froid et le menthol TRPM8, et les réponses à capsaicin - et de moutarde insensible neurones trijumeau blocs menthol-induite. [4] Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices) Trichostatine A (TSA) est un inhibiteur d'HDAC avec IC50 1,8 nM dans des essais acellulaires. Mésylate d'imatinib (STI-571) est une biodisponibilité par voie orale mésylate de sel d'imatinib qui est un inhibiteur multi-cibles de c-Abl. c-Kit et PDGFR avec CI50 de 0,6 uM, 0,1 uM et 0,1 uM dans des essais à base de cellules sans cellules ou, respectivement. Vorinostat (acide hydroxamique suberoylanilide, SAHA) est un inhibiteur d'HDAC avec IC50 10 nM dans un dosage acellulaire. Fulvestrant est un récepteur d'oestrogène (ER) antagoniste IC50 de 0,94 nM dans un dosage acellulaire. L'étoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine, qui inhibe la synthèse d'ADN par l'intermédiaire de l'activité d'inhibition de la topoisomérase II. Fluconazole est un inhibiteur de l'alpha-déméthylase lanostérol 14 fongique, ce qui empêche ainsi la formation de l'ergostérol, utilisé dans le traitement et la prévention des infections fongiques superficielles et systémiques. Support technique Les réponses aux questions que vous pourriez avoir peuvent être trouvés dans les instructions de manipulation de l'inhibiteur. Les sujets traités comprennent la façon de préparer des solutions mères, comment stocker des inhibiteurs, et les questions qui nécessitent une attention spéciale pour les tests cellulaires et des expérimentations animales. Tél: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si vous avez d'autres questions, laissez s'il vous plaît un message. * Indique un champ obligatoire Autres produits connexes CB-839 est un inhibiteur de glutaminase puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec IC50 de 24 nM pour GAC humaine recombinante. La phase 1. GKT137831 est un inhibiteur puissant, la NADPH oxydase double NOX1 / NOX4 K i de 110 nM et 140 nM, respectivement. Phase 2. LB-100 est soluble dans la protéine phosphatase 2A (PP2A), un inhibiteur de l'eau. La phase 1. 2HCl puromycine est un antibiotique aminonucléoside, qui agit comme inhibiteur de la synthèse protéique. Cyclosporine A est un agent immunosuppresseur, se lie à la cyclophiline, puis inhibe la calcineurine avec IC50 de 7 nM dans une analyse acellulaire, largement utilisé dans les transplantations d'organes pour prévenir le rejet. Monohydrate cyclophosphamide est un agent moutarde à l'azote alkylant, il attache le groupe alkyle à la base guanine de l'ADN. Le ganciclovir est un médicament antiviral pour le type-1 herpèsvirus félin avec CI50 de 5,2 uM dans un dosage sans cellule. Le calcitriol est la forme hormonale active de la vitamine D. La ribavirine, un analogue de guanosine synthétique, possède un large spectre d'activité contre les virus d'ADN et d'ARN. BAPTA-AM est un chélateur de calcium, une membrane perméable sélective.
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